Amikacinsulfat (CAS-Nr.: 39831-55-5) – antibakterielles Aminoglykosid gegen schwere gramnegative Infektionen
Als professioneller Lieferant von antibakteriellen Wirkstoffen in pharmazeutischer Qualität bieten wir hochreines Amikacinsulfat an, das den globalen Arzneibuchstandards (USP, EP, BP, CP) strikt entspricht. Es handelt sich um ein halb-synthetisches Aminoglykosid-Antibiotikum, das von Kanamycin A abgeleitet ist und eine starke bakterizide Wirkung gegen multiresistente gram-negative Bakterien- aufweist, einschließlich Stämmen, die gegen andere Aminoglykoside (z. B. Gentamicin, Tobramycin) resistent sind. Es wird hauptsächlich verwendet inHumanmedizinzur Behandlung lebensbedrohlicher Infektionen und in ausgewählten FällenTierarztpraxisfür Nutz- und Haustiere und dient als kritisches „Last-{0}}Mittel gegen arzneimittelresistente Krankheitserreger.
Grundlegende Produktinformationen
| Artikel | Einzelheiten |
|---|---|
| Produktname | Amikacinsulfat |
| CAS-Nr. | 39831-55-5 |
| Synonyme | O-3-Amino-3-desoxy- -D-glucopyranosyl-(1→6)-O-[6-amin o-6-Desoxy- -D-glucopyranosyl-(1→4)]-N¹-(4-amino-2-hydroxybutanoyl)-2-desoxy-D-streptamin Sulfat; Amikin® (Markenname für Humanformulierungen) |
| Molekulare Formel | C₂₂H₄₃N₅O₁₃·nH₂SO₄ (typischerweise 2:1 Sulfatsalz, Molekulargewicht ~781,7) |
| Molekulargewicht | ~781,7 (für 2:1 Sulfatsalz) |
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver oder hygroskopisches Granulat; Geruchlos |
| Spezifikation | - Pharmazeutische Qualität: Reinheit größer oder gleich 95,0 % (HPLC); Gehalt (als Amikacin) 690–770 ug/mg (basierend auf wasserfreier, sulfatfreier Basis); Trocknungsverlust: weniger als oder gleich 7,0 %; Glührückstand 19,0 %–23,0 % (Sulfatgehalt); Schwermetalle (Pb kleiner oder gleich 10 ppm, Hg kleiner oder gleich 1 ppm, Cd kleiner oder gleich 1 ppm); Endotoxin Weniger als oder gleich 0,3 EU/mg (zur injizierbaren Anwendung) |
| Schmelzpunkt | >250 Grad (mit Zersetzung) |
| Löslichkeit | Frei löslich in Wasser (größer oder gleich 500 g/L bei 25 Grad); Schwer löslich in Methanol; Praktisch unlöslich in Ethanol, Aceton, Chloroform |
| Lagerbedingungen | In einem kühlen (15–25 Grad), trockenen und lichtgeschützten Behälter aufbewahren. Versiegelt, um Feuchtigkeitsaufnahme (hygroskopisch) und Zersetzung zu verhindern; Kontakt mit starken Säuren/Basen vermeiden; Haltbarkeit: 36 Monate für pharmazeutische Qualität, 24 Monate für veterinärmedizinische Qualität |
Kernfunktionen und Wirkmechanismus
CAS #39831-55-5 übt eine ausbakterizide Wirkungdurch Angriff auf das bakterielle Ribosom-, das die Proteinsynthese stört, die für das Wachstum und Überleben der Bakterien unerlässlich ist:
Ribosomenbindung: Amikacin bindet irreversibel an die 30S-Untereinheit des bakteriellen Ribosoms und zielt dabei gezielt auf die 16S-rRNA ab.
Störung der Proteinsynthese: Diese Bindung blockiert zwei kritische Schritte:
Initiierung der Proteinsynthese (verhindert die Bildung des Ribosom--mRNA-tRNA-Komplexes).
Korrekturlesen neu synthetisierter Proteine (führt zur Produktion nicht-funktionaler, toxischer Proteine).
Bakterientod: Die Ansammlung nicht-funktionaler Proteine und die Störung der Membranintegrität führen zur Lyse bakterieller Zellen.
Hauptvorteile von Amikacin gegenüber anderen Aminoglykosiden:
Widerstandsflucht: Modifikationen seiner chemischen Struktur (Hinzufügen einer 4-Amino-2-Hydroxybutanoyl-Seitenkette) machen es resistent gegen die meisten Aminoglycosid-modifizierenden Enzyme (AMEs) – den primären Mechanismus der Aminoglycosidresistenz bei gramnegativen Bakterien.
Breites Gramm-negatives Spektrum: Aktiv gegenPseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, UndEnterobacterspp.-einschließlich Carbapenem-resistenter (CRE) und erweiterter-Spektrum -Lactamase (ESBL) produzierender Stämme.
Kernanwendungen
Amikacinsulfat CAS #39831-55-5 ist reserviert fürschwere, lebensbedrohliche bakterielle Infektionen(häufig bei Krankenhauspatienten), wenn andere Antibiotika unwirksam oder kontraindiziert sind. Aufgrund der schlechten oralen Resorption wird es parenteral (IV oder IM) verabreicht.
1. Humanpharmazeutischer Bereich
1.1 Schwere gramnegative Infektionen
Krankenhaus-Erworbene Pneumonie (HAP) und Beatmungsgerät-Assoziierte Pneumonie (VAP): Behandelt Infektionen, die durch multiresistente Medikamente verursacht werdenPseudomonas aeruginosaoderAcinetobacter baumannii. IV-Dosis: 15–20 mg/kg/Tag (einzelne Tagesdosis oder aufgeteilt in 2 Dosen) für 7–14 Tage, angepasst an die Nierenfunktion.
Septikämie und Bakteriämie: Bei Blutkreislaufinfektionen, die durch die Produktion von CRE oder ESBL- verursacht werdenKlebsiella pneumoniae / E. coli. IV-Dosis: 15–20 mg/kg/Tag für 10–14 Tage, oft kombiniert mit einem -Lactam-Antibiotikum (synergistische Wirkung).
Komplizierte Harnwegsinfektionen (cUTIs): Behandelt cUTIs, die gegen andere Antibiotika (z. B. Fluorchinolone) resistent sind. IV/IM-Dosis: 15 mg/kg/Tag für 7–10 Tage.
1.2 Andere Infektionen
Haut- und Weichteilinfektionen (SSTIs): Bei schweren SSTIs (z. B. nekrotisierende Fasziitis), die durch multiresistente gramnegative Bakterien verursacht werden. IV-Dosis: 15–20 mg/kg/Tag für 10–14 Tage, gepaart mit chirurgischem Debridement.
Knochen- und Gelenkinfektionen: Behandelt Osteomyelitis oder septische Arthritis, die durch verursacht wirdPseudomonas aeruginosa. IV-Dosis: 15–20 mg/kg/Tag für 4–6 Wochen.
2. Veterinärmedizinischer Bereich (Nutztiere und Haustiere)
Amikacinsulfat CAS #39831-55-5 wird verwendet inRinder, Schweine, Hunde und Katzenzur Behandlung schwerer gramnegativer Infektionen, oft wenn andere Antibiotika versagen:
Rinder-Atemwegserkrankung (BRD): Verursacht durch multiresistente -MedikamenteMannheimia haemolyticaoderPasteurella multocida. IM-Dosis: 7,5–10 mg/kg Körpergewicht einmal täglich für 3–5 Tage.
Septikämie bei Schweinen: FürE. colioderSalmonellen-induzierte Septikämie bei Ferkeln. IM-Dosis: 10–15 mg/kg einmal täglich für 3–5 Tage.
Harnwegs- und Hautinfektionen bei Hunden und Katzen: Für resistentE. coli(HWI) oderPseudomonas aeruginosa(Hautinfektionen). IM-Dosis: 5–10 mg/kg zweimal täglich für 7–14 Tage.
Kontraindikationen: Vermeiden Sie die Anwendung bei Neugeborenen (Nephrotoxizitätsrisiko) oder Tieren mit bereits bestehender Nierenfunktionsstörung; nicht für Geflügel und Milchvieh zugelassen (Rückstands- und Toxizitätsrisiken).
Qualitäts- und Sicherheitsgarantie
Als kritisches „Last-{0}}Line-Antibiotikum erfordert CAS #39831-55-5 eine strenge Qualitätskontrolle, um Wirksamkeit, Reinheit und Sicherheit zu gewährleisten – insbesondere angesichts seiner geringen therapeutischen Breite (Risiko von Nephrotoxizität und Ototoxizität):
1. Herstellung und Reinheitskontrolle
Synthese: Hergestellt durch semi-synthetische Modifikation von Kanamycin A (Acylierung mit 4-Amino-2-hydroxybuttersäure), gefolgt von Sulfatierung und Reinigung mittels Ionenaustauschchromatographie. Der Prozess gewährleistet:
Minimale Verunreinigungen (z. B. Kanamycin A, Abbauprodukte) Weniger als oder gleich 2,0 %;
Gleichbleibender Sulfatgehalt (19,0–23,0 %), entscheidend für eine gleichmäßige Wirksamkeit.
GMP-Konformität: Hergestellt in Reinräumen der Klasse C/D (gemäß ICH Q7-Richtlinien) für injizierbare-Produkte mit strenger Kontrolle des Endotoxingehalts (weniger als oder gleich 0,3 EU/mg), um Sepsis zu vermeiden.
2. Umfassendes Testprotokoll
| Testgegenstand | Verfahren | Akzeptanzkriterium |
|---|---|---|
| Reinheit und Gehalt | HPLC (C18-Säule, 205 nm Detektion) | Reinheit größer oder gleich 95,0 %; Gehalt 690–770 ug/mg (wasserfrei, sulfatfrei) |
| Verwandte Substanzen | HPLC (Gradientenelution) | Kanamycin A Weniger als oder gleich 1,0 %; Gesamtverunreinigungen Weniger als oder gleich 2,0 % |
| Endotoxin (injizierbare Qualität) | LAL-Test (Limulus-Amöbozyten-Lysat). | Weniger als oder gleich 0,3 EU/mg |
| Schwermetalle | ICP-MS (Induktiv gekoppeltes Plasma-Massenspektrometrie) | Pb kleiner oder gleich 10 ppm, Hg kleiner oder gleich 1 ppm, Cd kleiner oder gleich 1 ppm |
| Löslichkeit und Klarheit | Gravimetrische Methode (Wasser, 25 Grad) | Löslichkeit größer oder gleich 500 g/L; Klare Lösung (keine Trübung) |
| Verlust beim Trocknen | Gravimetrische Methode (105 Grad für 3 Stunden) | Weniger als oder gleich 7,0 % |
3. Sicherheitshinweise
Menschlicher Gebrauch:
Kontraindikationen: Überempfindlichkeit gegen Aminoglykoside; schwere Nierenfunktionsstörung (CrCl<30 mL/min); pre-existing hearing loss or tinnitus (ototoxicity risk).
Nebenwirkungen: Dosis-abhängige Nephrotoxizität (Serumkreatinin, BUN überwachen) und Ototoxizität (Hör-/Vestibularfunktion überwachen); selten, aber schwerwiegend: neuromuskuläre Blockade (Risiko einer Atemdepression bei Patienten mit Myasthenia gravis).
Therapeutisches Arzneimittelmonitoring (TDM): Required for patients with renal impairment, prolonged therapy (>7 Tage) oder hohe Dosen-Ziel-Spitzenkonzentration 20–30 ug/ml, Talkonzentration<10 μg/mL.
Veterinärmedizinische Verwendung:
Auszahlungsfristen: Rinder: 28 Tage (Fleisch); Schweine: 21 Tage (Fleisch); Hunde/Katzen: Keine Wartezeit (keine Futtertiere).
Rückstandswarnung: Verboten bei Milchkühen und Legehennen{0}}Rückstände in Milch/Eiern stellen ein Risiko für die menschliche Gesundheit dar.
Zusammenarbeit & Kontakt
Wir liefern Amikacinsulfat in Qualitäten, die auf die injizierbare Anwendung bei Mensch und Tier zugeschnitten sind:
Pharmazeutische Qualität: Feines Pulver für IV/IM-Formulierungen (1 kg–100 kg pro Bestellung, versiegelte Aluminiumfolienbeutel mit Trockenmitteln).
Veterinärmedizinische Qualität: Pulver für Injektionszwecke für Nutztiere/Haustiere (10–500 kg pro Bestellung; monatliche Produktionskapazität 1.500 kg).
Zu den Mehrwertdiensten gehören:
Bereitstellung von DMF (Drug Master File) und CEP (Certificate of Suitability) für Produkte in pharmazeutischer Qualität zur Unterstützung der Registrierung in der EU, den USA und Asien.
Technischer Support für TDM-Protokolle (menschliche Anwendung) und Stabilitätstests für veterinärmedizinische Formulierungen.
Chargenspezifischer COA mit Endotoxin-, Reinheits- und Testergebnissen, um die Einhaltung sicherzustellen.
Wenn Sie ein Pharmahersteller, Krankenhauslieferant oder Tierarzneimittelunternehmen sind, kontaktieren Sie uns bitte für eine detaillierte Zusammenarbeit:
Kontaktinformationen:
E-Mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Wir halten uns an die Grundsätze „Last-{0}}Qualität, Resistenzmanagement und Patienten-/Tiersicherheit“ und freuen uns auf die Zusammenarbeit mit der globalen Gesundheits- und Tiergesundheitsbranche!
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