Azilsartan CAS-Nr.147403-03-0

Azilsartan CAS#147403-03-0 ist ein Antagonist des Angiotensin-II-Typ-1-Rezeptors (AT1; IC50=0.42 μM) und der aktive Metabolit von Azilsartanmedoxomil. Azilsartan entsteht aus Azilsartanmedoxomil durch Hydrolyse im Magen-Darm-Trakt und in der Leber. Azilsartan wirkt auch als inverser Agonist und hemmt die durch Angiotensin II induzierte Akkumulation von Inositol-1-phosphat in COS-7-Zellen, die rekombinantes menschliches AT1 (IC50=2,6 nM) exprimieren. Es reduziert die maximale kontraktile Reaktion, die durch Angiotensin II in isolierten Aortenstreifen von Kaninchen hervorgerufen wird (pD2=9.9). Azilsartan (100 ng/kg, iv) hemmt die durch Angiotensin II induzierte Druckreaktion bei normotensiven Ratten bei Bewusstsein.

Die Kombination aus Azilsartan und Chlorthalidon wird zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie) eingesetzt. Azilsartan ist ein Angiotensin-II-Rezeptorblocker (ARB). Es blockiert eine Substanz im Körper, die eine Verengung der Blutgefäße verursacht. Dadurch entspannt Azilsartan die Blutgefäße. Dadurch wird der Blutdruck gesenkt und die Versorgung des Herzens mit Blut und Sauerstoff erhöht.

Azilsartan wird hinsichtlich der Nebenwirkungen von den meisten Patienten gut vertragen. In einer kontrollierten, doppelblinden, randomisierten klinischen Studie, in der die Wirksamkeit von Azilsartanmedoxomil mit der des ACE-Hemmers Ramipril bei 784 Patienten verglichen wurde, wurde berichtet, dass die Gesamtzahl unerwünschter Ereignisse unter Azilsartan deutlich seltener auftrat. Während des Behandlungszeitraums traten Schwindel und Hypotonie häufiger bei den Azilsartan-Behandlungsgruppen auf, und Husten, eine häufig bei ACE-Hemmern auftretende Nebenwirkung, trat bei der Ramipril-Gruppe häufiger auf (8,2 % der Teilnehmer). Husten trat nur bei 1 % bzw. 1,4 % der Azilsartan-40- bzw. 80-mg-Gruppen auf. Ein weiterer in der Azilsartan-Gruppe beobachteter Effekt war ein deutlicher Anstieg von Serumkalium, Natrium und Harnsäure; Es kam weder zu Todesfällen durch diesen Effekt noch durch die oben genannten Nebenwirkungen.

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