Baloxavir CAS-Nr.1985605-59-1

Baloxavir ist ein Medikament, das zur Behandlung von Influenzavirus-Infektionen eingesetzt wird.
Baloxavirmarboxil ist ein selektiver Inhibitor der Influenza-Cap-abhängigen Endonuklease. Es hat therapeutische Aktivität in präklinischen Modellen von Influenza-A- und -B-Virusinfektionen gezeigt, einschließlich Stämmen, die gegen aktuelle antivirale Wirkstoffe resistent sind.

Baloxavir Marboxil ist ein Influenza-Therapeutikum, insbesondere ein Enzyminhibitor, der auf die cap-abhängige Endonukleaseaktivität des Influenzavirus abzielt, eine der Aktivitäten des Virus-Polymerase-Komplexes. Insbesondere hemmt es einen Prozess, der als „Cap Snatching“ bekannt ist und bei dem das Virus kurze, verkappte Primer aus den RNA-Transkripten der Wirtszelle gewinnt, die es dann für die Polymerase-katalysierte Synthese seiner benötigten viralen mRNAs verwendet. Eine Polymerase-Untereinheit bindet an den 5'-Kappen der prä-mRNAs des Wirts, dann katalysiert die Endonukleaseaktivität der Polymerase ihre Spaltung „nach 10–13 Nukleotiden“. Daher unterscheidet sich sein Mechanismus von Neuraminidasehemmern wie Oseltamivir und Zanamivir.

Zu den häufigen Nebenwirkungen nach der Verabreichung einer Einzeldosis von Baloxavirmarboxil gehören Durchfall, Bronchitis, Erkältung, Kopfschmerzen und Übelkeit. Unerwünschte Ereignisse wurden bei 21 % der Personen, die Baloxavir erhielten, bei 25 % der Personen, die Placebo erhielten, und bei 25 % der Personen, die Oseltamivir erhielten, berichtet.

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