Tadalafil (CAS-Nr.: 171596-29-5) – Langwirksamer PDE5-Hemmer für erektile Dysfunktion und pulmonale arterielle Hypertonie
Als professioneller Lieferant von pharmazeutischen Wirkstoffen (APIs) in pharmazeutischer Qualität bieten wir hochreines Tadalafil an, das strikt den globalen Arzneibuchstandards (USP, EP, BP, CP) entspricht. Als selektiver und langwirksamer Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer (PDE5) ist er klinisch zur Behandlung zugelassenerektile Dysfunktion (ED), Gutartige Prostatahyperplasie (BPH), UndPulmonale arterielle Hypertonie (PAH). Sein einzigartiges pharmakokinetisches Profil-mit einer Halbwertszeit-von ca. 17,5 Stunden-ermöglicht eine flexible Dosierung (nach-Bedarf oder tägliche niedrige-Dosis) und erweiterte therapeutische Wirkungen, was es zu einer bevorzugten Wahl für die Männergesundheit und die Herz-Kreislauf-Pflege macht.
Grundlegende Produktinformationen
| Artikel | Details |
|---|---|
| Produktname | Tadalafil |
| CAS-Nr. | 171596-29-5 |
| Synonyme | (6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indol-1,4-dion; Cialis® (Markenname für ED/BPH-Formulierungen); Adcirca® (Markenname für PAK-Formulierungen) |
| Molekulare Formel | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Molekulargewicht | 389.40 |
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver; Geruchlos |
| Spezifikation | - Pharmazeutische Qualität: Reinheit größer oder gleich 99,0 % (HPLC); Gehalt 98,0 %–102,0 % (wasserfreie Basis); Trocknungsverlust: Weniger als oder gleich 0,5 %; Glührückstand Weniger als oder gleich 0,1 %; Schwermetalle (Pb kleiner oder gleich 1 ppm, Hg kleiner oder gleich 0,1 ppm, Cd kleiner oder gleich 0,1 ppm); Restlösungsmittel (Methanol kleiner oder gleich 300 ppm, Acetonitril kleiner oder gleich 410 ppm, Ethylacetat kleiner oder gleich 500 ppm); Optische Reinheit (ee) Größer oder gleich 99,5 % |
| Schmelzpunkt | 302–305 Grad (mit Zersetzung) |
| Löslichkeit | In Wasser praktisch unlöslich (≈0,02 mg/ml bei 25 Grad); Schwer löslich in Ethanol (≈0,8 mg/ml) und Methanol; Löslich in Dimethylsulfoxid (DMSO) und verdünnten Säuren (z. B. 0,1 M HCl) |
| Lagerbedingungen | In einem kühlen (2–8 Grad), trockenen und lichtgeschützten Behälter aufbewahren; Unter Stickstoff versiegelt, um Oxidation und Feuchtigkeitsaufnahme zu verhindern; Kontakt mit starken Säuren/Basen und Oxidationsmitteln vermeiden; Haltbarkeit: 36 Monate für pharmazeutische Qualität |
Kernfunktionen und Wirkmechanismus
Tadalafil entfaltet seine therapeutische Wirkung durchselektive Hemmung von PDE5-ein Enzym, das zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) abbaut, ein wichtiges Signalmolekül bei der Entspannung der glatten Muskulatur:
1. Bei erektiler Dysfunktion (ED)
Physiologischer Auslöser: Sexuelle Stimulation führt zur Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO) im Schwellkörper des Penis.
cGMP-Akkumulation: NO aktiviert die Guanylatcyclase, was die cGMP-Produktion erhöht. Tadalafil hemmt PDE5, verhindert den Abbau von cGMP und lässt dessen Spiegel ansteigen.
Entspannung der glatten Muskulatur: Erhöhtes cGMP entspannt die glatte Muskulatur der Blutgefäße des Penis und erhöht den Blutfluss in den Corpus Cavernosum-was zu einer Erektion führt.
Entscheidender Vorteil: Im Gegensatz zu kürzer-wirkenden PDE5-Hemmern (z. B. Sildenafil) ermöglicht die lange Halbwertszeit von CAS#171596-29-5 das Auftreten von Erektionenspontaninnerhalb von 24–36 Stunden nach der Einnahme (es ist kein genauer Zeitpunkt im Verhältnis zur sexuellen Aktivität erforderlich).
2. Bei benigner Prostatahyperplasie (BPH)
Link zur Pathologie: Bei der BPH drückt vergrößertes Prostatagewebe auf die Harnröhre und verursacht Harnbeschwerden (z. B. häufiges Wasserlassen, schwacher Strahl). PDE5 wird auch in der glatten Muskulatur der Prostata und des Blasenhalses exprimiert.
Entspannungseffekt: hemmt PDE5 in der Prostata und Blase, entspannt die glatte Muskulatur, reduziert die Harnröhrenobstruktion und verbessert den Harnfluss. Es wird häufig bei Patienten mit ED und BPH eingesetzt (doppelte Indikation).
Kernanwendungen (pharmazeutischer Bereich)
Tadalafil CAS#171596-29-5 wird oral verabreicht (Tabletten, oral zerfallende Tabletten) und ist aufgrund möglicher kardiovaskulärer Risiken streng verschreibungspflichtig. Die Dosierung variiert je nach Indikation:
1. Erektile Dysfunktion (ED)
Bedarfsgerechte Dosierung: 10 mg mindestens 30 Minuten vor der sexuellen Aktivität eingenommen; kann auf 5 mg (für leichte ED oder ältere Patienten) oder 20 mg (für schwere ED) angepasst werden, mit einer maximalen Häufigkeit von einmal täglich.
Tägliche Dosierung mit niedriger-Dosis: 2,5 mg oder 5 mg einmal täglich eingenommen (unabhängig von der sexuellen Aktivität), ideal für Patienten, die eine spontane sexuelle Funktion anstreben, oder solche mit BPH-Komorbidität.
2. Benigne Prostatahyperplasie (BPH)
Monotherapie: 5 mg einmal täglich (bessert die Harnsymptome innerhalb von 1–2 Wochen).
Kombinationstherapie: 5 mg einmal täglich mit Alpha--Blockern (z. B. Tamsulosin) bei schwerer BPH (vermeidet zusätzliche Hypotonie aufgrund der minimalen Wirkung auf den Blutdruck bei niedrigen Dosen).
3. Pulmonale arterielle Hypertonie (PAH)
Markenformulierung (Adcirca®): 40 mg einmal täglich (höhere Dosis als ED/BPH, da PAH eine stärkere PDE5-Hemmung im Lungengefäßsystem erfordert).
Anzeige: Zugelassen für PAH (WHO-Gruppe 1), um die körperliche Leistungsfähigkeit zu verbessern und eine klinische Verschlechterung zu verzögern.
Qualitäts- und Sicherheitsgarantie
Als wichtiges verschreibungspflichtiges API erfordert CAS#171596-29-5 eine strenge Qualitätskontrolle, um Reinheit, Wirksamkeit und Sicherheit zu gewährleisten – insbesondere angesichts seines Potenzials für Arzneimittelwechselwirkungen und kardiovaskuläre Nebenwirkungen:
1. Herstellung und Reinheitskontrolle
Synthese: Hergestellt durch mehrstufige chemische Synthese (ausgehend von 1,3-Benzodioxol-Derivaten), mit Schlüsselschritten wie Zyklisierung, chiraler Auflösung (um optische Reinheit sicherzustellen) und Kristallisation. Der Prozess gewährleistet:
Minimale Verunreinigungen (z. B. synthetische Zwischenprodukte, Abbauprodukte) Weniger als oder gleich 0,1 % (einzelne Verunreinigung) und weniger als oder gleich 0,5 % (Gesamtverunreinigungen);
Hohe optische Reinheit (ee größer oder gleich 99,5 %), da das (R,R)--Enantiomer die aktive Form ist (andere Enantiomere haben keine PDE5-hemmende Aktivität).
GMP-Konformität: Hergestellt in Reinräumen der Klasse B/C (gemäß ICH Q7-Richtlinien) mit strenger Umweltüberwachung (Luftpartikel, Mikrobenzahl), um Kontaminationen zu verhindern.
2. Umfassendes Testprotokoll
| Testgegenstand | Verfahren | Akzeptanzkriterium |
|---|---|---|
| Reinheit und Gehalt | HPLC (C18-Säule, 230 nm Detektion) | Reinheit größer oder gleich 99,0 %; Gehalt 98,0 %–102,0 % |
| Optische Reinheit | Chirale HPLC (Säule auf Zellulosebasis-) | Enantiomerenüberschuss (ee) Größer oder gleich 99,5 % |
| Verwandte Substanzen | HPLC (Gradientenelution) | Einzelne Verunreinigung Weniger als oder gleich 0,1 %; Gesamtverunreinigungen Weniger als oder gleich 0,5 % |
| Schwermetalle | ICP-MS (Induktiv gekoppeltes Plasma-Massenspektrometrie) | Pb kleiner oder gleich 1 ppm, Hg kleiner oder gleich 0,1 ppm, Cd kleiner oder gleich 0,1 ppm |
| Restlösungsmittel | GC (Headspace-Probenahme, FID-Detektor) | Lösungsmittel der Klasse 2 Weniger als oder gleich 500 ppm; Lösungsmittel der Klasse 1 nicht erkannt |
| Verlust beim Trocknen | Gravimetrische Methode (105 Grad für 2 Stunden) | Weniger als oder gleich 0,5 % |
| Rückstände bei der Zündung | Veraschung bei 600 Grad | Weniger als oder gleich 0,1 % |
3. Sicherheitshinweise
Kontraindikationen:
Überempfindlichkeit gegen Tadalafil oder PDE5-Hemmer.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Nitraten (z. B. Nitroglycerin, Isosorbiddinitrat) besteht das Risiko einer lebensbedrohlichen Hypotonie.
Schwere Herz-Kreislauf-Erkrankung (z. B. kürzlich aufgetretener Myokardinfarkt/Schlaganfall, instabile Angina pectoris, unkontrollierter Bluthochdruck).
Schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) oder terminale Nierenerkrankung (ESRD, CrCl).<30 mL/min).
Nebenwirkungen:
Häufig (leicht, vorübergehend): Kopfschmerzen, Dyspepsie (Sodbrennen), Rückenschmerzen, Muskelschmerzen und Hitzegefühl.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 Stunden-erfordert eine Notfallbehandlung, um Gewebeschäden zu vermeiden), plötzlicher Sehverlust (nicht-arteritische anteriore ischämische Optikusneuropathie, NAION) oder plötzlicher Hörverlust.
Zusammenarbeit & Kontakt
Wir liefern Tadalafil in pharmazeutischer Qualität in auf die Arzneimittelformulierung zugeschnittenen Formen:
Pharmazeutische Qualität: Feines Pulver (1 kg–100 kg pro Bestellung, doppellagige Aluminiumfolienbeutel mit Trockenmitteln, verpackt in versiegelten Faserfässern) für die Herstellung von Tabletten, Kapseln oder oral zerfallenden Tabletten (ODT).
Zu den Mehrwertdiensten gehören:
BereitstellenDMF (Drug Master File)(Typ II) undCEP (Eignungszertifikat)zur Unterstützung von Zulassungsanträgen (ANDA, NDA, MAA) auf globalen Märkten (USA, EU, APAC).
Chargenspezifische Lieferung-COA (Analysezertifikat)mit vollständigen Testergebnissen (Reinheit, optische Reinheit, Verunreinigungen) zur Einhaltung der Vorschriften.
Technische Unterstützung bei der Formulierungsentwicklung (z. B. Verbesserung der Löslichkeit für orale Darreichungsformen, Stabilitätstestprotokolle).
Wenn Sie ein Pharmahersteller, ein Generikaunternehmen oder ein Auftragsentwicklungs- und Fertigungsunternehmen (CDMO) sind, kontaktieren Sie uns bitte für eine detaillierte Zusammenarbeit:
Kontaktinformationen:
E-Mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Wir halten uns an die Grundsätze „Qualität auf Rezept, Einhaltung gesetzlicher Vorschriften und Patientensicherheit“ und freuen uns auf die Zusammenarbeit mit der globalen Pharmaindustrie in den Bereichen Männergesundheit und Herz-Kreislauf-Versorgung!
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