Produkteinführung
Telmisartan ist ein Angiotensin-Rezeptorblocker (ARB). Es wird zur Behandlung von Bluthochdruck verwendet und ist auch zur Verringerung des kardiovaskulären Risikos wirksam. Telmisartan blockiert die Wirkung von Angiotensin II (Ang II), dem primären Effektormolekül des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS). Es ist das sechste Mittel dieser Klasse von „Sartanen“, das nach dem Leitwirkstoff Losartan auf den Markt kommt. Seine lang anhaltende Wirkung (Halbwertszeit 24 Stunden) könnte der Hauptunterschied zu anderen Angiotensin-II-Antagonisten sein. Im Gegensatz zu mehreren anderen Mitteln dieser Kategorie hängt seine Aktivität nicht von der Umwandlung in einen aktiven Metaboliten ab; das 1-O-Acylglucuronid ist der Hauptmetabolit beim Menschen. Telmisartan ist ein starker kompetitiver Antagonist der AT1-Rezeptoren, der die meisten wichtigen Wirkungen von Angiotensin II vermittelt, während es keine Affinität zu den AT2-Subtypen oder anderen Rezeptoren hat, die an der kardiovaskulären Regulierung beteiligt sind.
Produktionsspezifikation
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Chemische Eigenschaften von Telmisartan |
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Schmelzpunkt |
261-263 Grad |
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Siedepunkt |
771,9±70,0 Grad (vorhergesagt) |
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Dichte |
1.16 |
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RTECS |
DV2037500 |
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Lagertemp. |
2-8 Grad |
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Löslichkeit |
DMSO: >5 mg/ml bei 60 Grad |
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bilden |
solide |
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pka |
3.86±0.36(Vorhergesagt) |
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Farbe |
Weiß |
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Wasserlöslichkeit |
unlöslich |
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Merck |
14,9129 |
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BCS-Klasse |
2 |
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Stabilität: |
Hygroskopisch |
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InChIKey |
EWJXQWWWWW-UHFFFAOYSA-M |
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LÄCHELN |
C1(C2=CC=C(CN3C(CCC)=NC4=C(C)C=C(C5N(C)C6=CC=CC=C6N=5)C=C43)C=C2)=CC=CC=C1C(O)=O |
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CAS-Datenbankreferenz |
144701-48-4(CAS-Datenbankreferenz) |
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