Allopurinol (CAS-Nr.: 315-30-0) – Xanthinoxidase-Inhibitor für Hyperurikämie und Gicht

Als professioneller Lieferant von pharmazeutischen Wirkstoffen (APIs) in pharmazeutischer Qualität bieten wir hochreines Allopurinol an, das den globalen Arzneibuchstandards (USP, EP, BP, CP) strikt entspricht. Eine selektiveXanthinoxidase-Hemmer (XOI)Es ist klinisch zur Behandlung zugelassenHyperurikämie(erhöhter Harnsäurespiegel im Blut) und seine Komplikationen-einschließlichGicht(akute Schübe und chronische topische Gicht) undHarnsäure-Nephrolithiasis(Nierensteine). Durch die Reduzierung der Harnsäureproduktion an der Quelle verhindert Allopurinol die Bildung von Harnsäurekristallen, was es zu einer Eckpfeilertherapie für die langfristige -Behandlung von Harnsäurestörungen- macht.

Grundlegende Produktinformationen

Kernfunktionen und Wirkmechanismus

Allopurinol (CAS#315-30-0)Wirkt durch Hemmung der Xanthinoxidase-ein Schlüsselenzym im Purinstoffwechselweg, das Hypoxanthin in Xanthin und Xanthin in Harnsäure umwandelt. Sein Mechanismus ist gezielt und irreversibel und erzeugt zwei entscheidende Effekte:

1. Reduziert die Harnsäureproduktion

• Wegblockade:Harnsäure ist das Endprodukt des Purinabbaus beim Menschen. Das Medikament bindet irreversibel an Xanthinoxidase und blockiert so die Umwandlung von Hypoxanthin und Xanthin in Harnsäure.
• Metaboliten-Synergie:Im Körper wird es zu Oxypurinol (Alloxanthin) verstoffwechselt, einem lang-wirksamen (Halbwertszeit ≈18–30 Stunden) Xanthinoxidase-Inhibitor, der die therapeutische Wirkung verlängert und eine einmal-tägliche Dosierung ermöglicht.

2. Verhindert die Ablagerung von Harnsäurekristallen

• Untere Serumharnsäure (sUA):Durch die Reduzierung der Harnsäureproduktion sinkt der sUA-Spiegel unter den Sättigungspunkt (6 mg/dl für Erwachsene;<5 mg/dL for patients with tophaceous gout), preventing new uric acid crystals from forming in joints, tendons, and kidneys.
• Löst vorhandene Kristalle auf:Anhaltend niedrige sUA-Werte über Monate bis Jahre lösen bei chronischer Gicht nach und nach vorgebildete Harnsäurekristalle (Tophi) auf und reduzieren so Gelenkschäden und Schmerzen.

Kernanwendungen (pharmazeutischer Bereich)

CAS#315-30-0 wird oral (Tabletten, Kapseln) oder intravenös (IV, bei schweren Fällen wie dem Tumorlysesyndrom) verabreicht. Es handelt sich um eine Langzeittherapie (nicht bei akuten Gichtanfällen) und erfordert eine Dosistitration, um die angestrebten sUA-Werte zu erreichen:

1. Chronische Gicht und Hyperurikämie

Erstdosierung: 100 mg einmal täglich (um das Risiko akuter Schübe zu minimieren); kann wöchentlich um 100 mg erhöht werden, bis die sUA den Zielwert erreicht (normalerweise 300–600 mg täglich, maximal 800 mg täglich in schweren Fällen).

Kernbemerkung: Akute Gichtanfälle können während der ersten 6–12 Monate der Behandlung auftreten (aufgrund der Kristallmobilisierung). Zur Vorbeugung von Schüben wird die gleichzeitige Einnahme von niedrig dosiertem Colchicin (0,5 mg täglich) oder nicht{5}steroidalen Antiphlogistika (NSAIDs) empfohlen.

2. Harnsäurenephrolithiasis

Dosierung: 200–400 mg täglich (angepasst basierend auf den sUA-Werten und der Nierenfunktion). Reduziert die Harnsäureausscheidung, beugt der Bildung von Harnsäuresteinen vor und löst kleine vorhandene Steine ​​auf.

3. Tumorlyse-Syndrom (TLS)

Prophylaxe: Wird bei Patienten mit hämatologischen Malignomen (z. B. Leukämie, Lymphom) angewendet, die sich einer Chemotherapie unterziehen (die zu massivem Zelltod und Purinfreisetzung führt). IV/orale Dosis: 600–800 mg täglich für 2–3 Tage vor der Chemotherapie, fortgesetzt, bis das TLS-Risiko verschwindet.

Behandlung: IV-Dosis (Aloprim®) bei schwerem TLS mit Hyperurikämie (wenn eine orale Einnahme nicht möglich ist), 200–400 mg/m² Körperoberfläche täglich.

4. Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Allopurinol oder Oxypurinol.

Akute Gichtanfälle (Allopurinol behandelt keine akuten Entzündungen und kann die Schübe verschlimmern).

Schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) oder terminale Nierenerkrankung (ESRD, CrCl).<10 mL/min) without dialysis.

Qualitäts- und Sicherheitsgarantie

Als langfristig verschreibungspflichtiges API erfordert Allopurinol eine strenge Qualitätskontrolle, um Reinheit, Wirksamkeit und Sicherheit zu gewährleisten-insbesondere angesichts des Risikos von Überempfindlichkeitsreaktionen und Arzneimittelwechselwirkungen:

1. Herstellung und Reinheitskontrolle

Synthese: Hergestellt durch mehrstufige chemische Synthese (ausgehend von 4,5-Diaminopyrimidin-6-ol), mit Schlüsselschritten wie der Cyclisierung (Bildung des Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-Rings) und der Reinigung durch Umkristallisation. Der Prozess gewährleistet:

Minimale Verunreinigungen (z. B. synthetische Zwischenprodukte, Abbauprodukte) Weniger als oder gleich 0,1 % (einzelne Verunreinigung) und weniger als oder gleich 0,5 % (Gesamtverunreinigungen);

Keine Rückstände von Schwermetallen oder Lösungsmitteln (kritisch für den Langzeitgebrauch, da die Ansammlung zu Toxizität führen kann).

GMP-Konformität: Hergestellt in Reinräumen der Klasse D (gemäß ICH Q7-Richtlinien) mit strenger Umweltüberwachung (Luftpartikel, Mikrobenzahl), um Kontaminationen zu verhindern.

2. Umfassendes Testprotokoll

3. Sicherheitshinweise

Nebenwirkungen:

Häufig (leicht): Übelkeit, Durchfall, Hautausschlag und Kopfschmerzen (klingen normalerweise bei fortgesetzter Anwendung ab).

Selten, aber ernst:Allopurinol-Überempfindlichkeitssyndrom(AHS)-eine lebensbedrohliche Reaktion-, die durch Fieber, Hautausschlag (Stevens-Johnson-Syndrom), Leberfunktionsstörung und Nierenversagen gekennzeichnet ist (häufiger bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder gleichzeitiger Anwendung von Diuretika).

Nierentoxizität: Überwachen Sie die Nierenfunktion (Serumkreatinin, eGFR) regelmäßig, da bei eingeschränkter Nierenfunktion Dosisanpassungen erforderlich sind.

Arzneimittelwechselwirkungen:

Azathioprin/Mercaptopurin: Allopurinol hemmt ihren Stoffwechsel und erhöht das Risiko einer Knochenmarkssuppression. -Eine Dosisreduktion (auf 25 % der üblichen Dosis) ist zwingend erforderlich.

Warfarin: Kann die gerinnungshemmende Wirkung verstärken. -Überwachen Sie den INR (International Normalised Ratio) genau.

Diuretika (z. B. Hydrochlorothiazid): Erhöhen das Risiko von AHS und Hyperurikämie. -Vermeiden Sie nach Möglichkeit die gleichzeitige Anwendung.

Zusammenarbeit & Kontakt

Wir liefern Allopurinol in pharmazeutischer Qualität-in Formen, die auf orale und injizierbare Formulierungen zugeschnitten sind:

Pharmazeutische Qualität: Feines Pulver (1 kg–100 kg pro Bestellung, doppellagige Aluminiumfolienbeutel mit Trockenmitteln, verpackt in versiegelten Faserfässern) für die Herstellung von Tabletten, Kapseln oder intravenös lyophilisiertem Pulver.

Zu den Mehrwertdiensten- gehören:

BereitstellenDMF (Drug Master File)(Typ II) undCEP (Eignungszertifikat)zur Unterstützung von Zulassungsanträgen (ANDA, NDA, MAA) auf globalen Märkten (USA, EU, APAC).

Chargenspezifische Lieferung-COA (Analysezertifikat)mit vollständigen Testergebnissen (Reinheit, Verunreinigungen, pH-Wert) zur Einhaltung der Vorschriften.

Technische Unterstützung für die Formulierungsentwicklung (z. B. Löslichkeitsverbesserung für IV-Formulierungen, Stabilitätstestprotokolle).

Wenn Sie ein Pharmahersteller, ein Generikaunternehmen oder ein Auftragsentwicklungs- und Fertigungsunternehmen (CDMO) sind, kontaktieren Sie uns bitte für eine detaillierte Zusammenarbeit:

Kontaktinformationen:

E-Mail: sales@huarongpharma.com

Telefon/WhatsApp: +86 13751168070

Wir halten uns an die Grundsätze „Qualität auf Rezept, Einhaltung gesetzlicher Vorschriften und Patientensicherheit“ und freuen uns auf die Zusammenarbeit mit der globalen Pharmaindustrie im Bereich der unterstützenden Stoffwechsel- und Onkologieversorgung!

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