Megestrolacetat (CAS-Nr.: 595-33-5) – Synthetisches Gestagen zur Hormontherapie und Appetitanregung
Als professioneller Lieferant von Progestinwirkstoffen in pharmazeutischer Qualität bieten wir hochreines Megestrolacetat an, das den globalen Arzneibuchstandards (USP, EP, BP, CP) strikt entspricht. Als synthetisches Derivat von Progesteron weist es eine starke gestagene Aktivität und minimale androgene/östrogene Wirkungen auf. Es ist weit verbreitet inHumanarzneimittelformulierungenzur Behandlung hormoneller Störungen, zur Empfängnisverhütung und zur Appetitanregung bei kachektischen Patienten- und spielen eine entscheidende Rolle für die gynäkologische Gesundheit, die unterstützende onkologische Pflege und die endokrine Therapie.
Grundlegende Produktinformationen
| Artikel | Details |
|---|---|
| Produktname | Megestrolacetat |
| CAS-Nr. | 595-33-5 |
| Synonyme | 17 -Acetoxy-6-methylpregna-4,6-dien-3,20-dion; MGA; Megace® (Markenname für die Anwendung in der Onkologie/Appetit) |
| Molekulare Formel | C₂₄H₃₂O₄ |
| Molekulargewicht | 384.51 |
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver; Geruchlos |
| Spezifikation | Pharmazeutische Qualität; Reinheit größer oder gleich 99,0 % (HPLC); Spezifische optische Drehung [ ]²⁰D +59 Grad zu +65 Grad (in Chloroform); Trocknungsverlust: Weniger als oder gleich 0,5 %; Glührückstand Weniger als oder gleich 0,1 %; Schwermetalle (Pb, Hg, Cd) Weniger als oder gleich 10 ppm; Lösungsmittelrückstände (Methanol kleiner oder gleich 300 ppm, Ethylacetat kleiner oder gleich 500 ppm) |
| Schmelzpunkt | 213-219 Grad (mit Zersetzung) |
| Löslichkeit | Unlöslich in Wasser; Löslich in Chloroform (größer oder gleich 200 g/L), Ethanol (größer oder gleich 10 g/L) und Aceton (größer oder gleich 50 g/L); Schwer löslich in Ether |
| Lagerbedingungen | In einem kühlen (15-25 Grad), trockenen und lichtgeschützten Behälter aufbewahren; Versiegelt, um Feuchtigkeit und Oxidation zu vermeiden; Haltbarkeit: 36 Monate unter empfohlenen Bedingungen |
Kernfunktionen und Anwendungen
Megestrolacetat übt seine pharmakologischen Wirkungen aus, indem es an Progesteronrezeptoren (PR) in Zielgeweben (Endometrium, Brust, Hypothalamus-Hypophysenachse) bindet und die Genexpression reguliert, um die physiologischen Wirkungen von endogenem Progesteron nachzuahmen. Darüber hinaus moduliert es über unbekannte Mechanismen den Appetit-regulierende Bahnen im Zentralnervensystem (ZNS), was es bei Kachexie wirksam macht. Es wird ausschließlich in verwendetHumanmedizin(keine veterinärmedizinische Anwendung) in vier wichtigen therapeutischen Bereichen:
1. Gynäkologische Hormonstörungen
Endometriose und Adenomyose: Unterdrückt das Wachstum des Endometriumgewebes durch Hemmung der Gonadotropinfreisetzung (Reduzierung des Östrogenspiegels) und direkte Wirkung auf die PR des Endometriums. Lindert Beckenschmerzen, Dysmenorrhoe und abnormale Uterusblutungen (AUB) bei 70 -80 % der Patientinnen. Wird typischerweise als niedrig dosierte orale Tablette (4–10 mg/Tag) über 6–12 aufeinanderfolgende Monate verabreicht.
Abnormale Uterusblutung (AUB): Stabilisiert die Endometriumschleimhaut bei anovulatorischem AUB (z. B. polyzystisches Ovarialsyndrom, PCOS) durch Förderung der sekretorischen Transformation des Endometriums. Reduziert das Blutungsvolumen um mehr als oder gleich 50 % innerhalb von 1–2 Menstruationszyklen, bei einer Standarddosis von 5–10 mg/Tag für 10–14 Tage pro Zyklus.
2. Empfängnisverhütung
Orale Kontrazeptiva (kombinierte Formulierungen): Wird als Gestagenkomponente in kombinierten oralen Kontrazeptiva (KOK) zusammen mit Östrogenen (z. B. Ethinylestradiol) verwendet. Hemmt den Eisprung durch Unterdrückung des Anstiegs des luteinisierenden Hormons (LH), verdickt den Zervixschleim (blockiert das Eindringen von Spermien) und verdünnt die Gebärmutterschleimhaut (verhindert die Einnistung). Typische Dosis bei KOK: 0,1-0,25 mg pro Tablette, täglich über 21 Tage eingenommen, gefolgt von einem 7-tägigen hormonfreien Intervall.
Lange-Wirkende Empfängnisverhütung: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).
3. Onkologische Unterstützende Pflege (Appetitstimulation und Kachexie)
Krebs-assoziierte Kachexie: Das Medikament der ersten Wahl zur Appetitanregung und Gewichtszunahme bei Patienten mit Krebskachexie (z. B. Lungenkrebs, Brustkrebs, Bauchspeicheldrüsenkrebs). Erhöht den Appetit bei 60–75 % der Patienten und verbessert die Gewichtszunahme (hauptsächlich Fettmasse) innerhalb von 2–4 Wochen. Standarddosis: 400–800 mg/Tag (Suspension zum Einnehmen oder Tabletten), einmal täglich verabreicht, um die Compliance zu verbessern.
HIV-assoziierte Auszehrung: Wird off-zur Umkehr des Gewichtsverlusts bei HIV-positiven Patienten mit antiretroviraler Therapie (ART)-refraktärem Abfall verwendet. Verbessert den Body-Mass-Index (BMI) und die Lebensqualität (QoL), indem es die Kalorienaufnahme stimuliert und die metabolische Hyperaktivität reduziert.
4. Adjuvante Therapie bei Brust- und Endometriumkrebs
Metastasierter Brustkrebs: Palliative Behandlung von hormonrezeptor-positivem (HR+) metastasiertem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen. Hemmt die Proliferation von Brustkrebszellen, indem es die PR-vermittelte Signalübertragung blockiert und die Östrogenempfindlichkeit verringert. Typische Dosis: 40–160 mg/Tag, kontinuierlich verabreicht, bis die Krankheit fortschreitet.
Endometriumkrebs: Adjuvante Therapie für Endometriumkarzinom im Frühstadium (Grad 1-2, Stadium I-II) bei Patienten, die sich keiner Operation oder Bestrahlung unterziehen können. Reduziert das Risiko eines erneuten Auftretens um 20–30 % durch direkte Hemmung des Wachstums von Endometriumkrebszellen. Dosis: 100–200 mg/Tag für 3–6 Monate.
Qualitäts- und Sicherheitsgarantie
Als verschreibungspflichtiges Gestagen mit hormoneller Aktivität erfordert Megestrolacetat eine strenge Qualitätskontrolle, um Wirksamkeit, Konsistenz und Sicherheit zu gewährleisten:
Rohstoffe und Synthese: Wird aus hoch{0}reinen Steroidvorläufern (z. B. 16-Dehydropregnenolonacetat) durch chirale Synthese gewonnen und gewährleistet die korrekte Stereochemie (17 -Acetoxykonfiguration), die für die Gestagenaktivität entscheidend ist. Verunreinigungen (z. B. Isomere, nicht umgesetzte Zwischenprodukte) werden mittels HPLC-Überwachung auf weniger als oder gleich 0,1 % kontrolliert.
Produktionsprozess: Hergestellt in GMP-zertifizierten Werkstätten (Reinraum der Klasse D für die endgültige Kristallisation) mit Inertgasschutz (Stickstoff) zur Verhinderung von Oxidation. Die automatisierte Prozesssteuerung gewährleistet von Charge zu Charge einheitliche Reinheit und optische Rotation.
Umfassendes Testprotokoll:
| Testgegenstand | Verfahren | Akzeptanzkriterium |
|---|---|---|
| Reinheit und verwandte Substanzen | HPLC (C18-Säule, 254 nm Detektion) | Reinheit größer oder gleich 99,0 %, einzelne Verunreinigung kleiner oder gleich 0,1 %, Gesamtverunreinigungen kleiner oder gleich 0,5 % |
| Optische Rotation | Polarimetrie (1 %ige Lösung in Chloroform) | [ ]²⁰D +59 Grad bis +65 Grad |
| Schwermetalle | Atomabsorptionsspektroskopie (AAS) | Pb kleiner oder gleich 10 ppm, Hg kleiner oder gleich 1 ppm, Cd kleiner oder gleich 1 ppm |
| Rückstände von Lösungsmitteln | Gaschromatographie (GC, Headspace) | Methanol Weniger als oder gleich 300 ppm, Ethylacetat Weniger als oder gleich 500 ppm |
| Identifikation | Infrarotspektroskopie (IR) und HPLC-Retentionszeit | Entspricht dem Spektrum und der Retentionszeit des Referenzstandards |
Sicherheitserinnerungen:
Hormonelle Nebenwirkungen: Häufige Nebenwirkungen sind Gewichtszunahme, Ödeme, Hitzewallungen und Menstruationsstörungen (bei Frauen vor der Menopause). Seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkungen: Thromboembolische Ereignisse (tiefe Venenthrombose, Lungenembolie)-bei Patienten mit venöser Thromboembolie (VTE) in der Vorgeschichte vermeiden.
Kontraindikationen: Überempfindlichkeit gegen Megestrolacetat; aktive oder frühere hormonempfindliche Krebsarten (z. B. Progesteronrezeptor--negativer Brustkrebs); schwere Leberfunktionsstörung; Schwangerschaft (Kategorie X-kann den Fötus schädigen).
Überwachung: Patienten unter Langzeittherapie (mehr als oder gleich 6 Monate) benötigen regelmäßige Leberfunktionstests (LFTs) und eine Überwachung des Lipidprofils (kann die Triglyceride erhöhen).
Zusammenarbeit & Kontakt
Wir liefern Megestrolacetat in pharmazeutischer Qualität für die Herstellung oraler Tabletten, Suspensionen, Spiralen und injizierbarer Formulierungen. Wir bieten flexible Lieferkapazitäten:
F&E-Proben: 100 g–1 kg (für Formulierungsentwicklung und klinische Studien).
Kommerzielle Großmengen: 10–100 kg pro Bestellung (mit einer stabilen monatlichen Produktionskapazität von 500 kg).
Zu den Mehrwertdiensten- gehören:
Bereitstellung von DMF- (Drug Master File) und CEP- (Certificate of Suitability) Dokumenten für die Produktregistrierung von Kunden in der EU, den USA und aufstrebenden Märkten.
Maßgeschneiderte Partikelgrößenkontrolle (für Suspensionsformulierungen) und Mikronisierungsdienste.
Technische Unterstützung für die Stabilität der Formulierung (z. B. Verhinderung der Oxidation in oralen Suspensionen).
Wenn Sie ein Pharmahersteller, ein Onkologie-Arzneimittelentwickler oder ein Unternehmen im Bereich der reproduktiven Gesundheit sind, kontaktieren Sie uns bitte für eine detaillierte Zusammenarbeit:
Kontaktinformationen:
E-Mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Wir halten uns an die Grundsätze „Compliance der Pharmakopöe, Patientensicherheit und langfristige Zusammenarbeit“ und freuen uns auf die Zusammenarbeit mit globalen Gesundheitsunternehmen!
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